Pharvaris是一家致力于发现和开发新型口服B2受体拮抗剂治疗遗传性血管性水肿（HAE）和其他B2R受体介导的适应症的临床阶段公司，该公司公布了一种新型小分子缓激肽（BK）B2受体拮抗剂的数据。该临床前数据已发表在《药理学前沿》上，展现出与口服生物利用度一致的效力、机制和性质。

“这种新型化学物质为PHA121的发现提供了一个重要的垫脚石，PHA121是一种高选择性，强效，口服生物利用的B2受体拮抗剂，”Pharvaris的首席早期开发官，出版物发表文章的主要作者Anne Lesage博士说，“PHA121是临床开发中唯一的口服B2受体拮抗剂，目前处于治疗HAE的1期研究中。Pharvaris团队在HAE方面的丰富经验和深入认识促使这类分子的发现，并支持我们的使命，即显著影响B2受体介导疾病的治疗模式。”

在出版物中发表的数据集显示出与icatibant相关的新型分子的临床前特征，icatibant是一种可注射的B2受体拮抗剂，作为HAE按需治疗的主要疗法。本文中所述的新型B2受体拮抗剂被发现在对抗人类B2方面比icatibant的效力高40倍（分别为IC50 210μm和8.7 nM）；表现出显著更高的代谢稳定性；并且，预计会显示出更高的口服吸收能力。对这种特定分子的进一步表征表明，该分子相对于一组具有100多个不同分子靶点（包括G蛋白偶联受体，例如缓激肽B1受体）的分子选择性拮抗B2受体。

关于PHA121

PHA121（PHA-022121）是一种高效、特异、口服生物利用的竞争性缓激肽B2受体拮抗剂，目前正处于治疗HAE的1期临床开发阶段。PHA121采用与按需治疗HAE的领先疗法icatibant相同的机制。Pharvaris正在开发这种新型小分子药物，用于治疗HAE和其他缓激肽介导的疾病。健康志愿者正在进行的1期研究的新临床数据证实了PHA121的口服生物利用度和快速暴露，并证明PHA121在目前研究的剂量下是安全的，且耐受性良好。

外文：Preclinical Characterization of Novel B2-Receptor Antagonists Published in Frontiers in Pharmacology